Engleză: Omiganan
Engleză: Omiganan
Număr CAS: 204248-78-2
Formula moleculară: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Greutate moleculară: 1779.15
Secvență: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspect: pulbere albă sau albă de alb
Cum acționează omiganan:
Este o peptidă foarte mică și, prin urmare, dificil de identificat și de etichetat pentru proteoliză; Este amidat la capătul C pentru a rezista în continuare la proteoliză și pentru a elimina sarcina negativă a grupului carboxil. Este amfifil și poate interacționa puternic cu membrana celulară. Membrana celulară este de așteptat să fie una dintre principalele lor ținte. Este o policare care favorizează interacțiunea lor cu membranele bacteriene încărcate negativ și suprafața exterioară Zomerică a lipopolizaharidei (LPS) cu membrane de mamifere, mai degrabă decât cu peptidoglican. În bacterii, potențialul membranei este, de asemenea, mai negativ decât în celulele mamifere, ceea ce poate spori legarea și translocarea antibioticelor. Un factor final este defectul clinic potrivit căruia citidina antiinflamatorie are, de asemenea, activitate pe eritrocite, în timp ce Omiganan pare a fi mai puțin hemolitic. După cum am menționat mai sus, reziduurile încărcate de Omiga-Nan sunt situate în apropierea fiecărui terminal, departe de regiunea hidrofobă centrală a peptidei, iar încărcarea totală pozitivă a peptidei crește de la 4+ la 5+, ceea ce poate fi explicat prin hemoliză redusă, deoarece aceste modificări nu sunt favorabile pentru substanțele asemănătoare peptidelor asociate cu membranele de mamifere zwittice. Acest lucru este coroborat de rezultatele Staubitz și altele, unde fragmentul central al cetinei antiinflamatorii conservate în Omiganan este asociat cu activitate, în timp ce fragmentul terminal pare să ajusteze specificitatea țintei.
Omiganan este utilizat pentru:
Omiganan este o nouă peptidă antimicrobiană cationică sintetică în curs de dezvoltare pentru prevenirea infecțiilor legate de cateter și pentru tratamentul acneei și rozaceei. În acest studiu, am evaluat eficacitatea aplicării topice a gelului omiganan la două modele de implanturi ale pielii (pielea porcină in vivo și pielea de cobai in vivo). Omiganan0 a fost testat într-un model de colonizare a pielii porcine ex vivo 1 până la 2% din agentul de gel a arătat un efect puternic dependent de doză împotriva bacteriilor Gram-pozitive și Gram-negative și drojdii, cu efecte maxime observate între 1 și 2%. Nu a existat nicio diferență semnificativă de activitate între Staphylococcus aureus rezistent la meticilină și sensibil, iar activitatea medicamentului nu a fost afectată de mărimea obiectului inoculat. Omiganan1% gel a avut o activitate antimicrobiană rapidă, cu o reducere de 2,7log (10) a unităților care formează colonii de Staphylococcus epidermolis/site la 1 oră și o reducere de 5,2log (10) a flagelului/site-ului la 24 de ore după aplicare. Activitatea antibacteriană și antifungică puternică a gelului omiganan1% a fost confirmată de alte studii într -un model de colonizare a pielii de delfin. În rezumat, s-a dovedit că gelurile omiganem au efecte bactericide și bactericide rapide, cu un efect clar dependent de doză asupra unui spectru larg de organisme infecțioase. Aceste rezultate demonstrează în continuare potențialul medicamentului ca agent antimicrobian actual.
Timpul post: 2025-07-02