Engleză: Omiganan
Engleză: Omiganan
Număr CAS: 204248-78-2
Formula moleculară: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Greutate moleculară: 1779,15
Secvență: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspect: pulbere albă sau aproape albă
Cum acționează Omiganan:
Este o peptidă foarte mică și, prin urmare, dificil de identificat și de marcat pentru proteoliză;Este amidat la capătul C-terminal pentru a rezista în continuare la proteoliză și pentru a elimina sarcina negativă a grupării carboxil.Este amfifil și poate interacționa puternic cu membrana celulară.Se așteaptă ca membrana celulară să fie una dintre țintele lor principale.Este un polication care favorizează interacțiunea lor cu membranele bacteriene încărcate negativ și suprafața exterioară zomerică a lipopolizaharidei (LPS) cu membranele mamiferelor, mai degrabă decât cu peptidoglicanul.La bacterii, potențialul de membrană este, de asemenea, mai negativ decât în celulele de mamifere, ceea ce poate îmbunătăți legarea și translocarea antibioticelor.Un ultim factor este defectul clinic conform căruia citidina antiinflamatoare are activitate și asupra eritrocitelor, în timp ce Omigananul pare a fi mai puțin hemolitic.După cum sa menționat mai sus, reziduurile încărcate de omiga-nan sunt situate în apropierea fiecărui terminal, departe de regiunea hidrofobă centrală a peptidei, iar sarcina pozitivă totală a peptidei crește de la 4+ la 5+, ceea ce poate fi explicat prin hemoliză redusă. , deoarece aceste modificări nu sunt favorabile pentru substanțele asemănătoare peptidelor asociate cu membranele de mamifere zwitt-rionice.Acest lucru este coroborat de rezultatele lui Staubitz și alții, unde fragmentul central al cetinei antiinflamatorii conservate din omiganan este asociat cu activitate, în timp ce fragmentul terminal pare să ajusteze specificitatea țintei.
Omiganan este utilizat pentru:
Omigananul este o nouă peptidă antimicrobiană cationică sintetică în prezent în curs de dezvoltare pentru prevenirea infecțiilor legate de cateter și pentru tratamentul acneei și rozaceei.În acest studiu, am evaluat eficacitatea aplicării topice a gelului omiganan în două modele de implant de piele (piele de porc in vivo și piele de cobai in vivo).omiganan0 a fost testat într-un model de colonizare ex vivo a pielii porcine 1 până la 2% din agentul de gel a arătat un efect puternic dependent de doză împotriva bacteriilor și drojdiilor Gram-pozitive și Gram-negative, cu efecte maxime observate între 1 și 2%.Nu a existat o diferență semnificativă în activitate între Staphylococcus aureus rezistent la meticilină și susceptibil, iar activitatea medicamentului nu a fost afectată de dimensiunea obiectului inoculat.Gelul Omiganan1% a avut activitate antimicrobiană rapidă, cu o reducere de 2,7 log(10) a unităților formatoare de colonii de Staphylococcus epidermolis/sit la 1 oră și o reducere de 5,2 log(10) a flagelilor/loc la 24 de ore după aplicare.Activitatea puternică antibacteriană și antifungică a gelului Omiganan1% a fost confirmată de alte studii într-un model de colonizare a pielii de delfin.Pe scurt, gelurile Omiganem s-au dovedit a avea efecte bactericide și bactericide rapide, cu un efect clar dependent de doză asupra unui spectru larg de organisme infecțioase.Aceste rezultate demonstrează în continuare potențialul medicamentului ca agent antimicrobian topic.
Ora postării: 27-jun-2023