Cum se sintetizează ciclopeptida RGD

Integrina sau integrina este un receptor glicoproteic transmembranar heterodimer care mediază adeziunea și semnalizarea celulelor animale.Este compus dinα șiβ subunități.Este implicat în optimizarea diferitelor acțiuni celulare, inclusiv migrarea celulelor, infiltrarea celulară, semnalizarea celulară și intercelulară, adeziunea celulară și procesele de angiogeneză.Integrinăαvβ3 este acum mai larg explorat.Apariția integrineiαvβ3 este strâns legat de migrarea tumorii, angiogeneză, inflamație și osteoporoză.Integrina este foarte exprimată în toate țesuturile tumorale și membranele celulelor endoteliale ale neovascularizării.Apariția integrinei este strâns legată de migrarea tumorii și angiogeneza.În ultimii ani, studiile științifice au arătat că există 11 integrine care se pot lega în mod specific la peptida RGD, care sunt peptide antagoniste pentru receptorii integrinei.

 

Peptida RGD este clasificată în peptidă RGD liniară și peptidă ciclică RGD.În comparație cu peptida RGD liniară, peptida ciclică RGD are o compatibilitate mai puternică cu receptorul și specificitatea receptorului.Următoarele sunt tipurile comune și metodele de sinteză ale peptidei ciclice RGD.

Tipuri comune de peptide ciclice RGD:

1. Peptide ciclice care conțin secvențe RGD formate prin legături disulfurice

2. Peptide ciclice care conțin secvențe RGD formate prin legături amidice

Sinteza peptidei ciclice RGD:

Modelul de utilitate se referă la un proces de sinteză a peptidelor ciclice RGD în domeniul tehnologiei de sinteză a polipeptidelor în fază solidă.Noua metodă este de a selecta rășina de clorură de 2-clor-trifenilmetil ca purtător prealabil, mai întâi conectați prima grupă carboxil a lanțului lateral cu o grupare de protecție specială a aminoacidului D aspartic, apoi conectați peptida liniară a peptidei secvenței RGD la rășină. și ultimul aminoacid care a îndepărtat gruparea protectoare FMOC fără piperidină.Catalizatorul specificat a fost adăugat pentru a îndepărta grupa protectoare carboxil a lanțului lateral a primului acid aspartic D direct din rășină, urmată de adăugarea de piperidină pentru a îndepărta gruparea de protecție amino FMOC a aminoacidului final, urmată de adăugarea de agent de legare. pentru a deshidrata și a condensa gruparea carboxil și gruparea amino expuse din capul și capătul peptidei liniare direct din rășină sub formă de legătură amidă pentru a produce peptidă ciclică.În cele din urmă, peptida ciclică este tăiată direct din rășină cu soluția de tăiere.


Ora postării: Apr-24-2023