Acesta joacă un rol important în procesele de viață, tyrr fosforilant, ser, thr, localizat pe peptide. Aminoacizii fosforilați este utilizat în mod obișnuit în producerea de peptidă de acid fosforic, utilizată în prezent în aminoacizi fosforilați cu un singur fenil. Aminoacizii HBTU/fosforilați sunt folosiți în mod obișnuit pentru a conecta metoda aminoacizilor fosforilați HOBT/DIEA, dar peptida cu acid fosforic alege acest defecte de abordare, în special în peptidele peptidice mult mai lungi sau fosfatul de aminoacizi, conectarea eficienței este o puritate scăzută, scăzută a produsului final. Pentru această fosfopeptidă, am considerat o abordare selectivă post-fosforilare. Procesul de generare este eliminarea selectivă a grupurilor de protecție a lanțului lateral al aminoacizilor care trebuie etichetate după sinteza peptidelor. Pentru Tyr, THR poate reacționa direct folosind aminoacizi cu lanțuri laterale neprotejate. -Ser (TRT), îndepărtat cantitativ la 1%mediu TFA /DCM.
Fosforilarea, cu dublu benzen fosfosfit fosforamidă și patru azot sunt generați și fosforamidă intermediari activi tetrazolium, conectați la hidroxi, apoi sub formarea fosforilului oxidat peroxidului acid, reacție completă.
În prezent, metoda de modificare fosforilată peptidă există două tipuri principale:
(1) Introducerea directă a aminoacizilor fosforilați moderat garantat în secvența polipeptidelor;
(2) după rășina generată pe secvența peptidelor, la SER, TYR sau fosforilarea Thr a hidroxilului lanțului lateral.
1) Garanția moderată va garanta aminoacizii fosforilați să introducă direct secvența peptidică:
Adică, aminoacizii care trebuie fosforilați vor fi fosforilați și protejați în mod corespunzător în avans folosind (THR, SER sau TYR), iar apoi fosforilarea va fi redusă până la punctul de selecție al indicelui polipeptidic pe baza procesului normal de generare a SPPS. Această metodă este ușor de funcționat, a devenit principala metodă a întreprinderilor peptidice modificări fosforilate.
2) După rășina generată pe secvența peptidelor, la fosforilarea hidroxi SER, lanțuri laterale Tyr sau THR:
Decorația de fosforilare folosind fosforilarea unei singure contracții în metoda polipeptidului, datorită piedrei sterice generate de grupuri mari în decorarea lanțului lateral, este dificil pentru fosforilarea aminoacizilor să se micșoreze cu lanțul peptidic. În viitor, introducerea aminoacizilor va fi mai dificilă, în special în decorarea care conține mai multe site -uri de fosforilare, generația va deveni extrem de dificilă, compoziția finală a produsului este complexă, dificil de separată, iar randamentul este extrem de scăzut.
Prin urmare, atunci când mai multe situri din lanțul peptidelor sunt fosforilate, se poate alege să genereze secvența peptidă pe rășină și apoi să o fosforileze prin grupul hidroxil cu lanțul lateral al SER, Tyr, sau THR: generația sa implică în principal eliminarea selectivă a grupului de protecție a lanțului lateral care necesită recunoașterea aminoacizilor după sinteza peptidului. Pentru Tyr, THR poate utiliza direct lanțurile laterale ale aminoacizilor nu sunt protejate ca răspuns.
Baza de protecție a lanțului lateral 1% Mediu TFA/DCM poate fi eliminat cantitativ. Când este aleasă această metodă, un intermediar activ de tetrazolium fosforamidit poate fi generat folosind fosforamidita dibenzil și tetrazolium, legată de o grupare hidroxil, apoi oxidată pentru a forma o grupă fosforil în mediul peroxiacid pentru a finaliza reacția.
Timpul post: 2025-07-02