Cu mecanismul său unic de acțiune, aplicațiile clinice ale Brmelanotidei s -au extins treptat de la utilizarea inițială în sănătatea sexuală la boli metabolice, cum ar fi obezitatea și diabetul de tip 2, devenind unul dintre puținele medicamente peptidice care pot aborda simultan atât reglementarea metabolică, cât și îmbunătățirea sănătății sexuale.
1. Câmpul de sănătate sexual
Brmelanotida este primul medicament aprobat pentru tratamentul atât al disfuncției erectile masculine (ED), cât și al tulburării de dorință sexuală hipoactivă feminină (HSDD) în lume, iar eficacitatea și siguranța acesteia au fost validate prin mai multe studii clinice în faza III: Disfuncție erectilă masculină (ED):
Pentru pacienții cu ED ușoară până la moderat, în special cei care sunt ineficienți sau intoleranți la inhibitori PDE5, cum ar fi sildenafil (viagra), BRMElanotida poate îmbunătăți semnificativ duritatea și durata erecției. Un studiu clinic care a implicat 300 de pacienți cu ED a arătat că injecțiile de două ori pe săptămână de Brmelanotide (1,75 mg) timp de 12 săptămâni au dus la o creștere de 40% a indiceului internațional al scorurilor funcției erectile (IIEF) de la valoarea inițială, cu o rată eficientă de 68% și fără efecte secundare semnificative, cum ar fi hipotensiune sau tulburări vizuale (efecte adverse comune ale PDE5 tradiționale).
Tulburări de dorință sexuală hipoactivă feminină (HSDD): HSDD este cea mai frecventă disfuncție sexuală la femei, iar opțiunile tradiționale de tratament sunt limitate. Brmelanotida funcționează prin activarea MC4R centrală, îmbunătățind semnalele neuronale legate de excitația sexuală, sporind astfel dorința și satisfacția sexuală. Într -un studiu de fază III care vizează femeile premenopauză cu HSDD, pacienții care utilizează Brmelanotide au arătat o creștere de 2,1 ori pe lună în „frecvența de activitate sexuală”, comparativ cu grupul placebo, o îmbunătățire de 35% a „scorului de satisfacție sexuală” și fără efecte adverse asupra ciclurilor menstruale sau a nivelului hormonilor.
2. câmpulBoli metabolice
În ultimii ani, cu cercetări aprofundate asupra mecanismelor de reglare metabolică a MC4R, potențialul Brmelanotideinei Tratamentul obezității și al diabetului de tip 2 a fost explorat treptat:
Tratamentul obezității: Într-un studiu clinic de fază II care implică pacienți supraponderali/obezi (IMC ≥28 kg/m²), pacienții au primit injecții subcutanate zilnice de Brmelanotide (0,5-1,0 mg). După 24 de săptămâni, pierderea medie în greutate a fost de 6,2 kg, corespunzând la 7,1% din greutatea corporală de bază, iar suprafața de grăsime viscerală abdominală a fost redusă cu 12,3%-în timp ce acest efect este puțin mai mic decât cel al semaglutidei (10% în greutate), Brmelanotidehas, un efect de apărare mai milostiv, iar efectele sildestinice, precum și efectele laterale de gastrointestinal (ca nairua și VOMITATE) mai mică decât semaglutide (30%-40%), ceea ce duce la o toleranță mai mare la pacient.
Tratament adjuvant pentru diabet de tip 2: Pentru pacienții cu diabet de tip 2 combinat cu obezitate, bumevetida poate ajuta la pierderea în greutate, îmbunătățind în același timp sensibilitatea la insulină și reducând producția hepatică de glucoză, contribuind astfel la scăderea nivelului de zahăr din sânge. Datele clinice arată că pacienții tratați cu bumevetide în combinație cu metformină au înregistrat o reducere de 0,6% -0,8% a hemoglobinei glicate (HbA1C) de la nivelul inițial, un risc de 1,2-1,5 mmol/L în cazurile de hipoglicie de hipoglicie raportate atunci când este utilizat singur).
3. Alte aplicații potențiale
Boli legate de pigmentarea pielii: Brmelanotida activează MC1R pentru a promova sinteza melaninei și este în prezent studiată pentru tratamentul vitiligo (prin inducerea repigmentării în zonele afectate prin injecție locală). Datele clinice preliminare arată că utilizarea locală a Brmelanotidei poate obține o rată de repigmentare de 30% -40% în leziunile vitiligo.
Durere neuropatică: MC4R este exprimat din abundență în ganglionii de corn dorsal al măduvei spinării. Brmelanotidecanul inhibă transmiterea semnalului durerii prin activarea acestui receptor. Experimentele pe animale și -au confirmat eficacitatea în atenuarea nevralgiei postherpetice și a durerilor neuropatice diabetice, iar în prezent este în studiile clinice din faza I.
Pe fundalul creșterii incidenței globale a obezității și a diabetului de tip 2, agoniștii receptorii peptidelor-1 (GLP-1) peptid-1 (GLP-1) au devenit un obiectiv esențial în tratamentul bolilor metabolice datorită efectelor lor duble ale scăderii glicemiei și a promovării pierderii în greutate. Brmelanotida (cunoscută anterior ca PT-141), ca membru al acestei familii, cu mecanisme unice și potențial pentru mai multe aplicații, nu numai că rupe limitele tradiționale ale aplicațiilor de medicamente GLP-1, dar demonstrează o valoare diferențiată în domenii precum sănătatea sexuală și reglarea metabolică, oferind pacienților cu opțiuni de tratament cu totul noi.
Timpul post: 2025-09-29